Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen – Fachinformation

FACHINFORMATION

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Augentropfen enthält 0,5 mg Epinastinhydrochlorid (entspricht 0,436 mg Epinastin)

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Dieses Arzneimittel enthält 0,1 mg/ml Benzalkoniumchlorid und 4,75 mg/ml Phosphate.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Augentropfen Klare, farblose, sterile Lösung.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1. Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis.

4.2. Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung Während der symptomatischen Periode beträgt die empfohlene Dosis für Erwachsene zweimal täglich einen Tropfen in das jeweils betroffene Auge.

Für eine Anwendung von Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen, die über 8 Wochen hinausgeht, liegen keine Erfahrungen in klinischen Studien vor.

Ältere Patienten

Die Anwendung von Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen wurde bei älteren Patienten nicht untersucht. Bei den erhobenen Sicherheitsdaten nach Markteinführung für die Tablettenformulierung von Epinastinhydrochlorid (einmalige Tagesdosis von bis zu 20 mg) zeigten sich bei älteren Patienten keine speziellen Sicherheitsbedenken im Vergleich zu erwachsenen Patienten. Eine Anpassung der Dosierung wird daher nicht als notwendig erachtet.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Jugendlichen ab 12 Jahren ist in klinischen Studien erwiesen worden. Bei Jugendlichen ab 12 Jahren können Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen entsprechend der Dosierung für Erwachsene angewendet werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen bei Kindern unter 3 Jahren ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Seite 1 Es liegen nur begrenzte Daten zur Sicherheit bei Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren vor, die im Abschnitt 5.1 beschrieben sind.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen wurden bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht. Bei den erhobenen Sicherheitsdaten nach Markteinführung für die Tablettenformulierung von Epinastinhydrochlorid (einmalige Tagesdosis von bis zu 20 mg) zeigte sich bei dieser Patientengruppe im Vergleich zu erwachsenen Patienten ohne Leberfunktionsstörungen eine erhöhte Häufigkeit an Nebenwirkungen. Die Tagesdosis einer 10-mg-Epinastinhydrochlorid-Tablette ist mehr als 100fach höher als die Tagesdosis nach Anwendung von Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen. Darüber hinaus wird Epinastin beim Menschen nur in minimalem Ausmaß (< 10 %) metabolisiert. Daher wird eine Anpassung der Dosierung nicht als notwendig erachtet.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen wurden bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht untersucht. Bei den erhobenen Sicherheitsdaten nach Markteinführung für die Tablettenformulierung von Epinastinhydrochlorid (einmalige Tagesdosis von bis zu 20 mg) zeigten sich keine speziellen Sicherheitsbedenken bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen. Eine Anpassung der Dosierung wird daher nicht als notwendig erachtet.

Art der Anwendung

Relestat ist nur zur topischen Anwendung am Auge.

Um eine Kontamination der Augen oder der Augentropfen zu vermeiden, darf die Tropferspitze nicht in Kontakt mit jeglicher Oberfläche kommen.

Wird mehr als ein topisches Augenarzneimittel angewendet, sollte die Anwendung der verschiedenen Arzneimittel in einem zeitlichen Abstand von mindestens 10 Minuten erfolgen.

4.3. Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen ist nur zur topischen Anwendung am Auge vorgesehen und nicht zur Injektion oder zum Einnehmen.

Sonstige Bestandteile

Benzalkoniumchlorid

Benzalkoniumchlorid wird häufig als Konservierungsmittel in Ophthalmika eingesetzt. Es ist bekannt, dass Benzalkoniumchlorid in seltenen Fällen eine punktförmige Keratopathie und/oder eine toxische ulzerative Keratopathie hervorrufen kann.

Benzalkoniumchlorid kann von weichen Kontaktlinsen aufgenommen werden und kann zur Verfärbung der Kontaktlinsen führen. Patienten sollen angewiesen werden, Kontaktlinsen vor der Anwendung dieses Arzneimittels zu entfernen und sie frühestens nach 15 Minuten wieder einzusetzen.

Seite 2 Es wurde berichtet, dass Benzalkoniumchlorid Augenreizungen und Symptome trockener Augen verursacht und den Tränenfilm und die Hornhautoberfläche schädigen kann. Es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit trockenen Augen und bei Patienten angewendet werden, bei denen die Hornhaut beeinträchtigt sein könnte.

Patienten sollten bei längerer Anwendung überwacht werden.

Phosphate

Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen enthalten auch Phosphate. Sehr selten wurden bei einigen Patienten mit stark geschädigter Hornhaut im Zusammenhang mit der Anwendung von phosphathaltigen Augentropfen Fälle von Kalkablagerungen in der Hornhaut berichtet (siehe Abschnitt 4.8).

4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind beim Menschen nicht zu erwarten, da die systemischen Konzentrationen von Epinastin nach der Anwendung am Auge extrem niedrig sind. Des Weiteren wird Epinastin beim Menschen größtenteils unverändert ausgeschieden. Dies weist auf einen geringen Metabolismus hin.

4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Daten über eine begrenzte Anzahl (11) von exponierten Schwangeren lassen nicht auf Nebenwirkungen von Epinastin auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fetus/Neugeborenen schließen. Bisher sind keine anderen einschlägigen epidemiologischen Daten verfügbar. Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe Abschnitt 5.3).

Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.

Stillzeit

Epinastin wird bei Ratten in die Muttermilch ausgeschieden, es ist jedoch nicht bekannt, ob Epinastin beim Menschen in die Muttermilch übergeht. Aufgrund der fehlenden Erfahrung sollten Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen nur mit Vorsicht bei stillenden Frauen angewendet werden.

Fertilität

Es liegen keine ausreichenden Daten zu der Anwendung von Epinastin auf die menschliche Fertilität vor.

4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Aufgrund der pharmakodynamischen Eigenschaften, berichteten Nebenwirkungen und spezifischer psychometrischer Untersuchungen lässt sich erkennen, dass Relestat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen hat.

Seite 3 Falls es nach dem Eintropfen zu vorübergehendem verschwommenen Sehen kommt, sollte der Patient warten, bis die Sicht nicht mehr beeinträchtigt ist, bevor er am Straßenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.

4.8. Nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

In klinischen Studien belief sich die Häufigkeit von Nebenwirkungen nach Behandlung mit Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen insgesamt auf weniger als 10%. Die Nebenwirkungen waren in keinem Fall schwerwiegend; zumeist handelte es sich um leichte Nebenwirkungen am Auge. Am häufigsten wurde über ein (zumeist leichtes) Brennen im Auge berichtet; alle anderen Nebenwirkungen traten nur gelegentlich auf.

Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen

Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen gemäß dem Organklassensystem SOC (System Organ Class) nach abnehmendem Schweregrad angegeben. Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1.000, <1/100); selten (≥1/10.000, <1/1.000); sehr selten (<1/10.000); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit Epinastin berichtet:

Systemorganklasse Häufigkeit Nebenwirkung

Erkrankungen des Nicht bekannt Überempfindlichkeitsreaktion, Immunsystems einschließlich Symptomen oder Anzeichen einer Augenallergie und extraokulären allergischen Reaktionen wie Angioödem, Hautausschlag und Rötung

Erkrankungen des Gelegentlich Kopfschmerzen Nervensystems Augenerkrankungen Häufig Brennen, Augenreizung Gelegentlich Hyperämie der Bindehaut oder des Auges, Absonderung des Auges, Augentrockenheit, Augenjucken, Sehstörung

Nicht bekannt Verstärkte Tränensekretion, Augenschmerzen, Schwellung des Auges, Augenlidödem

Erkrankungen der Gelegentlich Asthma, Nasenreizung, Rhinitis Atemwege, des Brustraums und Mediastinums Erkrankungen des Gelegentlich Dysgeusie Gastrointestinaltrakts

Kinder und Jugendliche

Seite 4 Häufigkeit, Art und Schwere von Nebenwirkungen sollten bei Jugendlichen ab 12 Jahren wie bei Erwachsenen zu erwarten sein. Es liegen nur begrenzte Erfahrungen bei Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren bzgl. Häufigkeit, Art und Schwere von Nebenwirkungen vor.

Berichtete Nebenwirkungen von phosphathaltigen Augentropfen

Sehr selten wurden bei einigen Patienten mit stark geschädigter Hornhaut im Zusammenhang mit der Anwendung von phosphathaltigen Augentropfen Fälle von Kalkablagerungen in der Hornhaut berichtet (siehe Abschnitt 4.4).

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko- Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen

Deutschland Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte Abt. Pharmakovigilanz Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3 D-53175 Bonn Website: http://www.bfarm.de

4.9. Überdosierung

Nach dreimal täglichem Eintropfen von 0,3%igen Epinastinhydrochlorid-Augentropfen (entspricht der neunfachen empfohlenen Tagesdosis) wurde eine reversible Miosis ohne Beeinflussung der Sehschärfe oder anderer Augenparameter beobachtet.

Ein 5-ml-Fläschchen Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen enthält 2,5 mg Epinastinhydrochlorid. Bei einer sich derzeit auf dem Markt befindlichen Tablettenformulierung beträgt die einmalige Tagesdosis an Epinastinhydrochlorid bis zu 20 mg, daher ist selbst nach oraler Einnahme des gesamten Fläschcheninhalts der ophthalmologischen Formulierung keine Intoxikation zu erwarten.

Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Ophthalmika, Dekongestiva und Antiallergika; andere Antiallergika ATC-Code: S01G X10

Wirkmechanismus

Bei Epinastin handelt es sich um einen topisch wirksamen, direkt wirkenden H1-Rezeptorantagonisten. Epinastin weist eine hohe Bindungsaffinität für den Histamin-H1- Rezeptor und eine um das 400fache niedrigere Affinität für den Histamin-H2-Rezeptor auf. Weiterhin verfügt Epinastin über Affinität für den 1-, 2- und 5-HT2-Rezeptor. Seine Affinität für cholinerge, dopaminerge und verschiedene andere Rezeptorstellen ist gering. Epinastin

Seite 5 passiert nicht die Blut-Hirnschranke und ruft daher keine das Zentralnervensystem betreffenden Nebenwirkungen hervor, d.h. es hat keine sedierende Wirkung.

Pharmakodynamische Wirkungen

Nach der topischen Anwendung am Auge bei Tieren zeigte Epinastin eine antihistamine Wirkung, eine modulierende Wirkung auf die Akkumulation von Entzündungszellen und eine mastzellenstabilisierende Wirkung.

In Allergenprovokationstests am Menschen war Epinastin in der Lage, Augensymptome nach Antigenexposition des Auges zu mildern. Die Wirkung hielt mindestens 8 Stunden lang an.

Kinder und Jugendliche

Eine 6-wöchige, randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie (2:1) mit 96 bzgl. der Augen nicht symptomatischen, gesunden Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren zeigte, dass Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen gut vertragen wurde und bei beiden Gruppen kein signifikanter Unterschied bzgl. irgendeines Sicherheitsparameters auftrat. Bei der Behandlung traten Follikel auf der Bindehaut (6,3 % sowohl bei Epinastin- als auch bei Placebo- Behandelten) und Hyperämie der Bindehaut (1,6 % bei der Epinastin- und keine in der Placebo- Gruppe) auf. Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit bei Patienten ab 12 Jahren ist in klinischen Studien nachgewiesen worden.

5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Nach der zweimal täglichen Anwendung von einem Tropfen Relestat 0,5 mg/ml Augentropfen in jedes Auge wird nach etwa zwei Stunden eine maximale Plasmakonzentration von durchschnittlich 0,042 ng/ml erreicht.

Verteilung

Epinastin weist ein Verteilungsvolumen von 417 Litern auf und bindet zu 64 % an Plasmaprotein.

Biotransformation

Weniger als 10 % werden metabolisiert.

Elimination

Die Clearance beträgt 928 ml/min und die terminale Plasmaeliminationshalbwertszeit etwa 8 Stunden. Epinastin wird größtenteils unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die renale Ausscheidung erfolgt in erster Linie über aktive tubuläre Sekretion.

Präklinische In vitro und In vivo Studien zeigen, dass Epinastin an Melanin gebunden wird und im pigmentierten Augengewebe von Kaninchen und Affen akkumuliert. In-vitro-Daten zeigen, dass die Melaninbindung mäßig und reversibel ist.

5.3. Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Gentoxizität, zum kanzerogenen Potential und zur Reproduktions- und Entwicklungstoxizität, lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den

Seite 6 Menschen erkennen.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1. Liste der sonstigen Bestandteile

Benzalkoniumchlorid Natriumedetat (Ph.Eur.) Natriumchlorid Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat Natriumhydroxid/Salzsäure (zur pH-Einstellung) gereinigtes Wasser.

6.2. Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3. Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre.

Nach erstmaligem Öffnen: 4 Wochen.

6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Flasche im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nicht über 25 °C lagern.

6.5. Art und Inhalt des Behältnisses

10-ml-Flache aus Polyethylen mit weißem Schraubdeckel aus Polystyrol.

Das Füllvolumen beträgt 5 ml.

6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen. Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Knollstraße 67061 Ludwigshafen Deutschland

8. ZULASSUNGSNUMMER

56373.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER

Seite 7 ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 11. Juli 2003 Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 18. Oktober 2007

10. STAND DER INFORMATION

April 2025

11. VERSCHREIBUNGSSTATUS/APOTHEKENPFLICHT

Verschreibungspflichtig

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