Diarönt mono – Fachinformation
Technische Informationen für Fachkreise. Für Patientinnen und Patienten: Beipackzettel von Diarönt mono.
Fachinformation
Diarönt® mono Wirkstoff: Colistinsulfat Tabletten
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEI- Erwac 3-4x entsprechend Eine parenterale MITTELS h-sene tgl. 1 285-380 mg Anwendung von Colistin Tablett Colistinsulfat zur selektiven Darmde- Diarönt® mono e oder 6.000.000- kontamination ist Tabletten 8.000.000 I.E. aufgrund des Colistin-Base Colistinsulfat 95 mg Nebenwirkungspotentials täglich bei systemischer Verfügbarkeit ausge- Für Säuglinge und schlossen. 2. QUALITATIVE UND QUANTITA- Kleinkinder stehen TIVE ZUSAMMENSETZUNG flüssige Darreichungsfor- 1 Tablette enthält 95 mg Die selektive men zur Verfügung. Darmdekontamination ist Colistin- Für Erwachsene mit immer verbunden mit dem sulfat, entsprechend Schluckstörungen und/oder Risiko der Selektion von 2.000.000 I.E. Colistin- einer Magensonde stehen Mikroorganismen, die Base. flüssige Darrei- primär resistent gegen chungsformen zur die für die selektive Vollständige Auflistung Verfügung. Darmdekontamination der sonstigen verwendeten Antibiotika Bestandteile siehe Ab- Art der Anwendung sind. schnitt 6.1. Diarönt® mono Tabletten werden mit ausreichend Die selektive Vermehrung Flüssigkeit eingenommen. grampositiver Keime, die 3. DARREICHUNGSFORM ihrerseits nosokomiale Tabletten Die Tagesdosis sollte auf 3-4 Einzeldosen verteilt Infektionen verursachen eingenommen werden. können, ist durch 4. KLINISCHE ANGABEN regelmäßige 4.1 Anwendungsgebiete Die Dauer der Anwendung mikrobiologische Reduktion der Gram- richtet sich nach Art und Kontrollen zu überwachen, negativen aeroben Flora Verlauf der zu Grunde sie limitiert den Einsatz des Gastrointesti- liegenden Erkrankung. der selektiven Darmde- naltraktes als kontamination. Prophylaxe endogener 4.3 Gegenanzeigen Infektionen bei Diarönt® mono darf nicht Patienten mit der abwehrgeschwächten angewendet werden seltenen hereditären Patienten im Rahmen der - bei einer bekannten Galactose-Intoleranz, selektiven Darmde- Überempfindlichkeit Lactase-Mangel oder kontamination. gegen Colistin, andere Glucose-Galactose- Polymyxine oder einen Malabsorption sollten Die offiziellen der in Abschnitt 6.1 Diarönt® mono Tabletten Richtlinien für den genannten sonstigen nicht einnehmen. Gebrauch von Bestandteile, antimikrobiellen - bei Patienten mit 4.5 Wechselwirkungen mit Wirkstoffen sind bei der geschädigter Darmmukosa anderen Arzneimitteln und Anwendung von Diarönt® (z.B. Colitis ulcerosa, sonstige Wechselwirkungen mono zu berücksichtigen. Morbus Crohn), Aufgrund der geringen - bei Früh- und Resorption von Colistin 4.2 Dosierung und Art der Neugeborenen. nach oraler Anwendung sind Wechselwirkungen Anwendung 4.4 Besondere Warnhinweise nicht zu erwarten. Dosierung Für die orale Anwendung und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Bei unerwünschter, zur Darmdekontamination werden folgende verstärkter Resorption Diarönt® mono ist nicht Tagesdosen, die auf 3-4 mit relevanten Colistin- geeignet zur Prophylaxe Einzeldosen verteilt konzentrationen im Blut oder Therapie gastro- werden, empfohlen: intestinaler Infektionen. (z.B. bei geschädigter Darmschleimhaut) kann es Schul 3-4x entsprechend Bei oraler Anwendung zu einer verstärkten kinde tgl. ½ 142,5-190 mg können Schleimhautschäden Wirkung anderer r (6- Tablett Colistinsulfat nephrotoxischer 11 verschiedenster Genese im e oder 3.000.000- Arzneimittel (z.B. Jahre 4.000.000 I.E. Bereich des Gastrointestinaltraktes Aminoglykoside) und ) Colistin-Base zu verstärkter Resorption neuromuskulär- täglich blockierender Jugen 3-4x entsprechend von Colistin führen, d- Arzneimittel (z.B. d- tgl. ½- 142,5-380 mg wodurch Nebenwirkungen llich 1 Colistinsulfat Tubocurarin und verursacht werden können Succinylcholin) kommen. e (ab Tablett oder 3.000.000- 12 (s.a. Abschnitt: 4.9 e 8.000.000 I.E. Jahre Colistin-Base Überdosierung). Colistin sollte wegen ) täglich eines antagonistischen Fachinformation
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Effektes nicht mit Übelkeit, Erbrechen und Atemlähmung zum Tode Erythromycin kombiniert dünnen Stühlen auf. führen. werden. Die Nephrotoxizität Meldung des Verdachts auf äußert sich in 4.6 Fertilität, Nebenwirkungen Schwangerschaft und Epithelzellschädigungen Die Meldung des Verdachts der Nierentubuli und Stillzeit auf Nebenwirkungen nach Tubulusnekrosen. Schwangerschaft der Zulassung ist von Es liegen keine großer Wichtigkeit. Sie Beim Auftreten toxischer dokumentierten ermöglicht eine kontinu- Symptome ist der Versuch Erfahrungen mit einer ierliche Überwachung des einer Peritonealdialyse Anwendung von Diarönt® Nutzen-Risiko- (oder Hämodialyse) mono an Schwangeren vor. Verhältnisses des Arz- gerechtfertigt. Eine Colistin passiert die neimittels. Angehörige Plazenta. von Gesundheitsberufen neuromuskuläre Blockade Tierexperimentelle Stu- sind aufgefordert, jeden lässt sich durch Gabe von dien mit Colistin zeigten Verdachtsfall einer Calciumgluconat oder eine Re- Nebenwirkung dem Neostigmin nicht produktionstoxizität Bundesinstitut für aufheben. (siehe 5.3). Aufgrund der Arzneimittel und geringen Resorption bei Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt- 5. PHARMAKOLOGISCHE bestimmungsgemäßer oraler Georg-Kiesinger-Allee 3, EIGENSCHAFTEN Anwendung kann Diarönt® D-53175 Bonn, Website: 5.1 Pharmakodynamische Eigen- mono während der www. bfarm. de schaften Schwangerschaft bei anzuzeigen. Pharmakotherapeutische entsprechender Indikation Gruppe: Polypeptid- angewendet werden. Antibiotikum 4.9 Überdosierung Die Resorption toxischer ATC-Code: A07AA10 Stillzeit Colistin geht in die Mengen bei bestimmungsgemäßem Ge- Colistin (Polymyxin E) Muttermilch über. gehört zur Gruppe der Aufgrund der geringen Re- brauch oraler Darreichungsformen ist Polymyxine. Chemisch sorption bei handelt es sich um basi- unwahrscheinlich. Eine bestimmungsgemäßer oraler sche zyklische Anwendung kann Ausnahme bilden Früh- und Neugeborene, bei denen Polypeptide. Diarönt® mono während der Stillzeit bei Diarönt® mono nicht angewendet wird. Colistin wirkt potentiell entsprechender Indikation bakterizid auf angewendet werden. gramnegative Bakterien Beim Menschen stehen beim Beim gestillten Säugling durch Strukturveränderung Erreichen toxischer ist die Möglichkeit einer Serumkonzentrationen von und Funktionsstörung der Beeinflussung der Colistin z.B. bei pa- äußeren Membran sowie der physiologischen Darmflora renteraler Applikation Zytoplasmamembran. In der mit Durchfall oder der injizierbaren Regel sind empfindlich: Sprosspilzbesiedlung zu Darreichungsform oder bei E. coli, Enterobacter- beachten. An die Mög- oraler Applikation bei und Klebsiella-Arten, lichkeit einer Schleimhautschäden im Salmonellen, Shigellen, Sensibilisierung sollte Bereich des Gastro- Pseudomonas aeruginosa gedacht werden. intestinaltraktes infolge und Haemophilus influen- von z.B. Morbus Crohn zae. Primär resistente 4.7 Auswirkungen auf die Ver- oder Colitis ulcerosa Stämme kommen bei kehrstüchtigkeit und die neuro- und nephrotoxische Pseudomonas aeruginosa, Fähigkeit zum Bedienen Reaktionen im E. coli, Klebsiellen und von Maschinen Vordergrund. Enterobacter vor. Nicht zutreffend. Die Neurotoxizität äußert Resistent sind alle Es handelt sich in der sich in Schwindel, Proteus-Arten, Regel um eine Anwendung Parästhesien, Dop- Pseudomonas cepacia, bei Intensivpatienten. pelbildern infolge Pseudomonas maltophilia, Bei bestimmungsgemäßer Augenmuskellähmungen, Neisserien, die meisten oraler Applikation sind Ptosis, allgemeiner Serratia- und Bacte- keine neurologischen Schwäche, roides-fragilis-Stämme Effekte bekannt. Sprachstörungen, sowie alle grampositiven Areflexie, Sehstörungen, Bakterien. Eine sekundäre 4.8 Nebenwirkungen Dysphagie, Krämpfen und Resistenzentwicklung wird Häufig (≥ 1% - < 10%) selten beobachtet. Koma. Eine neuromuskuläre treten gastrointestinale Zwischen Colistin und Blockade kann infolge Störungen in Form von Polymyxin B besteht eine Fachinformation
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komplette Colistinsulfat zentrationen mit Parallelresistenz. entspricht, bei 2,6 mg/l. schwersten nephro- und Die Serumhalbwertszeit neurotoxischen Reaktionen Bei dem nachfolgend beträgt 2,7 bis 3 eintreten. Dies gilt je- aufgeführten Stunden. Bei älteren doch bei Wirkungsspektrum von Co- Patienten können mit bestimmungsgemäßem Ge- listin handelt es sich gleichen Dosen 2-3mal brauch nicht für die überwiegend um in vitro höhere Serumkonzentratio- orale Anwendung von Daten. Eine Aussage über nen als bei jungen Colistinsulfat. die klinische Wirksamkeit Patienten erreicht des Wirkstoffes ist damit werden. Kinder zeigen ei- 5.3 Präklinische Daten zur nicht notwendigerweise nen rascheren Abfall der Sicherheit verbunden. Serumkonzentrationen als Colistin war bei Erwachsene. längerfristiger Empfindliche Erreger MHK Verabreichung mittels [µg/ ml] Nach i.v.-Gabe von unterschiedlicher Escherichia coli 0,1 - 3 Colistinsulfomethat- Applikationsformen in Salmonella spp. 0,3 - 2 Natrium liegen die Se- hohen Dosierungen bei Shigella spp. 0,2 - 2 rumspitzenkonzentrationen Ratte und Hund Klebsiella 0,4 - 6 etwa doppelt so hoch wie nephrotoxisch. pneumoniae Haemophilus 0,5 - 5 nach gleichdosiger i.m.- influenzae Gabe. In vitro und in vivo Pseudomonas 0,1 - 5 Colistin weist nur ein Untersuchungen zur aeruginosa sehr begrenztes Mutagenität haben keine Enterobacter 0,3 - 20 aerogenes Diffussionsvermögen in Hinweise hinsichtlich Pasteurella 0,2 - 20 Gewebe und Körperflüssig- eines klinisch relevanten keiten auf. Nach genotoxischen Potentials 5.2 Pharmakokinetische Eigen- parenteraler Anwendung von Colistin ergeben. schaften wird Colistin durch Colistin wurde 1950 aus Hydrolyse aus Langzeituntersuchungen Kulturfiltraten des Colistinsulfomethat-Na- zum kanzerogenen Bacillus colistinus iso- trium freigesetzt. Es Potential liegen nicht liert und ist identisch wird in verschiedenen vor. mit Polymyxin E. Es steht Geweben längere Zeit an Zellmembranen gebunden Unzureichend für die orale Anwendung (Leber, Niere, Gehirn, dokumentierte re- als Colistinsulfat zur Muskulatur, Herz, produktionstoxikologische Verfügung und für die Untersuchungen, in denen parenterale Anwendung als Lungen). Die Diffusion in den Liquor Colistin bei Mäusen, Colistinsulfomethat- cerebrospinalis sowie in Ratten und Kaninchen Natrium. Colistinsulfo- Pleura-, Peritoneal- und mittels unterschiedlicher methat-Natrium zeigt in Gelenkflüssigkeit ist Applikationsformen vitro - entsprechend gering. verabreicht wurde, seinem Gehalt an Base - Etwa 1 % bis 10 % der erbrachten keine Hinweise nur etwa 20-50% der systemisch verabreichten auf teratogene Wirkungen. Wirksamkeit von Dosis werden über die Embryotoxische Effekte Colistinsulfat. Gallenflüssigkeit mit den (verzögerte Ossifika- Bei oraler Gabe wird Faeces ausgeschieden, tionen, erhöhte Colistin kaum resorbiert. etwa 60 % über die Niere. Resorptionsraten) wurden Nur bei Früh- und Nach oraler Gabe von bei i.v.-Applikation in Neugeborenen kann es zu Colistinsulfat ist die höheren Dosierungen bei einer stärkeren fäkale Ausscheidung nicht allen getesteten Spezies Resorption kommen, exakt bestimmbar, 1-10% beobachtet. Die verbunden mit der Dosis konnten in Fertilität männlicher und systemischer Biover- biologisch aktiver Form weiblicher Nager war fügbarkeit und entspre- nachgewiesen werden. nicht beeinträchtigt. Bei chenden Nebenwirkungen. Die Ausscheidung über die Ratten wurde ein negati- Nieren nach parenteraler ver Einfluss auf die Nach intravenöser Gabe Applikation erfolgt Geburtenrate und das von Colistinsulfomethat- rasch. Bei Säugen festgestellt, die Natrium in einer Dosis, Nierenfunktionsstörungen postnatale Entwicklung die 100 mg Colistin bzw. und Ausscheidungsstö- war nicht beeinträchtigt. 144 mg Colistinsulfat rungen sonstiger Art - Bei Mäusen führte die entspricht, liegen die vor allem bei älteren i.v.-Gabe von Colistin maximalen Serumspiegel Patienten - ist die jedoch zu einer bei 4 mg/l, nach Ausscheidung abhängig von geringeren Spontanakti- intramuskulärer Gabe der Nierenfunktion. vität der Nachkommen. einer Dosis, die 75 mg Infolge Kumulation können Colistin bzw. 108 mg toxische Serumkon- Fachinformation
Diarönt® mono Wirkstoff: Colistinsulfat Tabletten
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN 6.1 Liste der sonstigen Bestandteile Lactose-Monohydrat, hydriertes Rizinusöl, Magnesiumstearat (Ph. Eur.), Maisstärke, mikrokristalline Cellulose
6.2. Inkompatibilitäten Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit Diarönt® mono Tabletten sind 3 Jahre haltbar. Nach Ablauf des Verfalldatums soll das Arzneimittel nicht mehr angewendet werden.
6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Keine besonderen Anforderungen.
6.5. Art und Inhalt des Behältnisses Packungen zu 10 Tabletten 20 Tabletten
6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG CNP Pharma GmbH Marienplatz 10-12 94081 Fürstenzell Tel.: 08502/9184-200 Fax: 08502/9184-491